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ENMD-2076 Tartrate

ENMD-2076 Tartrate 1291074-87-7
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产品信息
产品名称:ENMD-2076 Tartrate 纯度:98% min
CAS NO:1291074-87-7 溶解度:
分子式:C25H31N7O6 包装:可按客户要求包装
分子量:525.557 贮存:Store at -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3),IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。


特性:

ENMD-2076具有多靶点,抗增殖,促凋亡活性,抗血管生成的特性。


体外研究:

ENMD-2076对多种参与血管生成激酶具有抑制活性,包括FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2,和 PDGFRα,IC50为1.86-120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和造血肿瘤细胞系的生长,IC50为0.025-0.7 μM, 诱导细胞凋亡和G2/M期停滞。ENMD-2076作用于乳腺癌,结肠癌,黑色素瘤,白血病,多发性骨髓瘤细胞系衍生的移植瘤,诱导肿瘤衰退或完全抑制肿瘤生长。[1]ENMD-2076 是ENMD-981693的L(+)酒石酸盐。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系(IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929)和原代细胞,具有显著的细胞毒性,IC50为2.99至7.06 μM,诱导细胞凋亡。ENMD-2076对造血祖细胞具有低的细胞毒性。ENMD-2076抑制PI3K/Akt通路,且下调细胞凋亡的survivin抑制剂和x-染色体连锁的凋亡抑制剂(XIAP)。ENMD-2076也抑制Aurora A和B激酶,诱导细胞周期停滞在G2/M期。


体内研究:

ENMD-2076处理HT29移植瘤模型,对FLT3,以及VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活具有持续抑制作用。ENMD-2076处理MDA-MB-231移植瘤模型,抑制心血管形成,使形成的血管衰退。[1]ENMD-2076每天按50, 100, 200 mg/kg剂量口服处理给药H929人类浆细胞移植瘤,抑制肿瘤生长,显著降低磷酸化-Histone 3 (pH3), Ki-67,和血管生成,且显著增强裂解的caspase-3。


中文别名:

ENMD-2076 酒石酸盐

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