产品描述：
Fulvestrant是一种Estrogen receptor（ER）拮抗剂， 无细胞试验中IC50为0.094 nM。
体外研究：
Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM)，而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积，也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。[1] Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。 Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运，而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性，Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。[2] Fulvestrant (10 nM) 不仅可降低IGF-IR mRNA水平，也降低半衰期。[3] 100 μM Fulvestrant 处理MCF-7细胞，提高TNFR1 和TRADD 稳态的mRNA水平，这种作用具有时间依赖性。[4] Fulvestrant 作用于LNCaP人类前列腺癌细胞，可以下调雄激素受体的表达，也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881 刺激的生长，降低 70%。[5]Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元，通过快速激活MAPK，可以调节有丝分裂和细胞死亡。
体内研究:
Fulvestrant缺乏子宫活性，与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠，有效抑制雌二醇的子宫内活性，ED50 为0.06 mg/kg/day。5 mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中，完全抑制肿瘤生长。10 μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。[1] Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧，降低雄激素受体的表达，ERK1/2磷酸化，和细胞增殖。[7]Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。
中文别名:
氟维司群; (7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇
物化属性:
外观与形状：白色粉末
密度：1.201
熔点：104-106°C
沸点：674.8 °C at 760 mmHg
折射率：1.521
闪光点：361.9 °C
PSA：76.74000
LOGP：9.54830