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氟维司琼 Fulvestrant

氟维司琼 Fulvestrant 129453-61-8
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产品信息
产品名称:氟维司琼 Fulvestrant 纯度:98% min
CAS NO:129453-61-8 溶解度:DMSO: ≥ 29 mg/mL
分子式:C32H47F5O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:606.771 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Fulvestrant是一种Estrogen receptor(ER)拮抗剂, 无细胞试验中IC50为0.094 nM。


体外研究:

Fulvestrant 有效抑制ER阳性的MCF-7生长(IC50为 0.29 nM),而对ER阴性的的 BT-20人类乳腺癌细胞的生长没有作用效果。Fulvestrant 使细胞在 G0/G1 期累积,也降低了能持续进行DNA合成的细胞比例。[1] Fulvestrant 竞争性地抑制雌二醇与雌激素受体结合。 Fulvestrant通过损害受体二聚化和能量依赖型核质转运,而阻断ER的核定位。由于Fulvestrant-ER复合体的不稳定性,Fulvestrant与ER的结合最终会导致 ER蛋白的加速退化。[2] Fulvestrant (10 nM) 不仅可降低IGF-IR mRNA水平,也降低半衰期。[3] 100 μM Fulvestrant 处理MCF-7细胞,提高TNFR1 和TRADD 稳态的mRNA水平,这种作用具有时间依赖性。[4] Fulvestrant 作用于LNCaP人类前列腺癌细胞,可以下调雄激素受体的表达,也减少雄激素的反应。Fulvestrant也显著降低R1881 刺激的生长,降低 70%。[5]Fulvestrant作用于未成熟的小脑神经元,通过快速激活MAPK,可以调节有丝分裂和细胞死亡。


体内研究:

Fulvestrant缺乏子宫活性,与雌二醇联用皮下注射给药未成熟的雌性大鼠,有效抑制雌二醇的子宫内活性,ED50 为0.06 mg/kg/day。5 mg Fulvestrant悬浮液皮下注射到MCF-7移植瘤中,完全抑制肿瘤生长。10 μM Fulvestrant也有效抑制BrlO人类乳腺癌移植瘤的生长。[1] Fulvestrant (10 mg/rat) 皮下注射到大鼠前列腺腹侧,降低雄激素受体的表达,ERK1/2磷酸化,和细胞增殖。[7]Fulvestrant作用于鸡胚绒毛尿囊膜还具有抗血管生成的作用效果。


中文别名:

氟维司群; (7a,17b)-7-[9-(4,4,5,5,5-五氟戊亚磺酰基)壬烷基]-雌甾-1,3,5-(10)-三烯-3,17-二醇


物化属性:

外观与形状:白色粉末

密度:1.201

熔点:104-106°C

沸点:674.8 °C at 760 mmHg

折射率:1.521

闪光点:361.9 °C

PSA:76.74000

LOGP:9.54830

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