产品描述:
Nevirapine 是一种非核苷逆转录酶抑制剂(NNRTI),用于治疗HIV-1感染和AIDS。
体外研究:
Nevirapine(NVP)本身只是CYP3A4酶的抑制剂,浓度远高于治疗相关(Ki= 270 mM)的浓度。[1] Nevirapine是一个非核苷逆转录酶抑制剂,对逆转录病毒来源的逆转录酶有很好的抑制活性。Nevirapine也是鼠和人细胞系中的内源性逆转录的有效抑制剂。Nevirapine挽救急性髓性白血病(AML)细胞系和原代中的分化抑制作用,通过形态学,功能和免疫测定法所指示。[2] Nevirapine,一个dipyridodiazepinone,是HIV-1逆转录酶(RT)的一个高度特异性的抑制剂,在酶分析中IC 50=84nM和细胞培养物中抗HIV-1复制,IC 50为40nM。[3] Nevirapine改变RNA酶H的切割特异性,导致Nevirapine诱发的核糖核酸酶H活性超过切割特异性变化的预期。
体内研究:
4- CANVP是所有的雄性动物和雌性小鼠,狗和猴的主要代谢物。 3- OHNVP是除去雄性大鼠以外的所有动物的一个主要的粪便代谢物。 4- CANVP和12 OHNVP葡糖苷酸是大鼠胆汁的主要代谢物。
中文别名:
奈韦拉平; 11-环丙基-5,11-二氢-4-甲基-6H-二吡啶并[3,2-B:2',3'-E][1,4]二氮杂革-6-酮; 奈伟拉平; 萘韦拉平; 那韦拉平
物化属性:
外观与形状:白色或灰白色结晶粉末
密度:1.351
熔点:247℃
沸点:415.4 °C at 760 mmHg
折射率:1.671
闪光点:205 °C
可溶性:DMSO: ≥22mg/mL
解离常数:pKa = 2.8
PSA:63.57000
LOGP:2.47830