中文别名:
N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺
产品描述:
Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。
体外研究:
在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。
体内研究:
在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。