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ODM-201

ODM-201 1297538-32-9
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产品信息
产品名称:ODM-201 纯度:98% min
CAS NO:1297538-32-9 溶解度:DMSO : ≥ 44 mg/mL (110.32 mM)
分子式:C19H19ClN6O2 包装:可按客户要求包装
分子量:398.846 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

中文别名:

N-[(1S)-2-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]-1-甲基乙基]-5-(1-羟基乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺


产品描述:

Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。


体外研究:

在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。


体内研究:

在负荷VCaP异种移植物的小鼠中,ODM-201 (50 mg/kg, p.o.)显著抑制耐去势的前列腺肿瘤的生长。



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