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I-BET151 GSK1210151A

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产品信息

产品名称：I-BET151 GSK1210151A	纯度：99% min
CAS NO：1300031-49-5	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (240.71 mM)
分子式：C₂₃H₂₁N₅O₃	包装：可按客户要求包装。
分子量：415.445	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

I-BET151 是一种 BET溴结构域 (BET bromodomain) 抑制剂，抑制 BRD4，BRD2 和 BRD3 的 pIC₅₀ 分别为 6.1，6.3 和 6.6。

中文别名:

1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮7-(3,5-二甲基-4-异噁唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;

7-(3,5-二甲基-4-异唑基)-1,3-二氢-8-甲氧基-1-[(1R)-1-(2-吡啶基)乙基]-2H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2-酮;

7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮

物化属性:

密度: 1.314

储存条件: 2-8°C

PSA: 98.83000

LOGP: 4.16250

参考文献

[1]. Seal J, et al. Identification of a novel series of BET family bromodomain inhibitors: Binding mode and profile of I-BET151 (GSK1210151A). Bioorg Med Chem Lett. 2012 Apr 15;22(8):2968-72.

[2]. Chaidos A, et al. Potent antimyeloma activity of the novel bromodomain inhibitors I-BET151 and I-BET762. Blood. 2014 Jan 30;123(5):697-705.