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PD123319

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产品信息

产品名称：PD123319	纯度：98% min
CAS NO：130663-39-7	溶解度：
分子式：C₃₁H₃₂N₄O₃	包装：可按客户要求包装
分子量：508.611	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

PD123319是一种有效的，选择性AT2血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂， IC50为34 nM。

体外研究:

PD123319在多种不同组织中所用受体的两个子类中表现不同。125I--AII特异性标记两类结合在膜制备牛肾上腺glomerulosa细胞位点。第一类（DuP-753敏感）代表约85％的总结合位点，并对DUP-753具有高亲和力（IC 50为92.9 nM）。 PD-123319不会对125 I-AII结合到本位点有任何影响。第二类结合位点对PD-123319更敏感， IC 50是6.9 nM，并且对DUP-753的亲和力低得多（IC50值约10 mM）。

体内研究:

PD123319对脑血流量的自我调节没有影响。急性AT2受体阻断不影响脑血流自动调节功能。[3] PD 123319静脉给药导致了高血压大鼠中瞬时的剂量依赖性的MAP增加，3毫克/千克的PD123319导致MAP维持约为7.4分钟。

英文别名:

pd123319; C15553; pd-123319; ZINC22015557; MOLPORT-005-942-100; CHEMBL157946; bdbm50282396

物化属性:

密度：1.22

沸点：775.8 °C at 760 mmHg

闪光点：423 °C

PSA：78.67000

LOGP：4.41370

参考文献

[1]. Blankley CJ, et al. Synthesis and structure-activity relationships of a novel series of non-peptide angiotensin II receptor binding inhibitors specific for the AT2 subtype. J Med Chem. 1991 Nov;34(11):3248-60.

[2]. Boulay G, et al. Modulation of angiotensin II binding affinity by allosteric interaction of polyvinyl sulfate with an intracellular domain of the DuP-753-sensitive angiotensin II receptor of bovine adrenal glomerulosa. Mol Pharmacol. 1992 Apr;41(4):809-15

[3]. Estrup TM, et al. No effect of angiotensin II AT(2)-receptor antagonist PD 123319 on cerebral blood flow autoregulation. J Renin Angiotensin Aldosterone Syst. 2001 Sep;2(3):188-92.