产品描述:
Ozanimod (RPC1063)是一种选择性口服的 S1P Receptor 1 调节剂。Phase 3。
体外研究:
在S1P1R-HEK293T细胞中，Ozanimod诱导持续的S1P1R内化和降解。
体内研究:
在体外，Ozanimod表现出高口服生物利用率和体积分布容积。在MOG诱导的EAE小鼠模型中，Ozanimod (3 mg/kg, p.o.)抑制临床症状。在患有炎症性肠道疾病的大鼠TNBS模型中，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)抑制临床和组织学疾病的发病率。在天然CD4+CD45Rbhi T细胞过继转移模型中，通过测量炎症，腺损失，增生，嗜中性粒细胞浸润和粘膜厚度评估，Ozanimod (1.2 mg/kg, p.o.)也会显著降低疾病严重程度。