产品描述:
Dorzolamide HCl是一种水溶性的人类carbonic anhydrase II 和 IV抑制剂,其Ki 分别为1.9 nM和31 nM,用于治疗青光眼。
体外研究:
Dorzolamide是碳酸酐酶(CA)II的强大抑制剂,能穿透巩膜和角膜到达睫状突,降低HCO3和房水的形成。[1] Dorzolamide引起视网膜血管扩张血管,通过三种不同的机制的直接作用导致的预收缩,以及独立的变化的细胞外pH值。[2]
体内研究:
在青光眼犬中,Dorzolamide,给药两次,每日三次,在第一天显著降低眼内压(IOP)(每天两次为7.6毫米汞柱,并且每日三次为16.4毫米汞柱),第5天甚至更高(每天两次为10.4毫米汞柱以上,并每日三次为13.9毫米汞柱)。Dorzolamide(灌输药物眼1天至5天)和口服methazolamide(给药3天通过对第5天)联用显著降低眼压,这种作用在第1天,3天,和5天均有效。和口服methazolamide 和2%Dorzolamide,每日两次给药的组合相比,Dorzolamide(2%)滴眼三次每天产生类似的眼压下降。[3] 在兔中,Dorzolamide盐酸诱导了非常大的眼压降低并且在晚上也有效。[4] Dorzolamide最大限度降低了青光眼猴子的眼压(IOP),分别达22%,30%和37%。
中文别名:
多佐胺-2-7; 盐酸杜塞酰胺; 盐酸多佐胺(青光眼治疗药); 盐酸多佐胺(杜塞酰胺); 盐酸多佐胺及中间体
物化属性:
密度:1.53
熔点:265-2670C
沸点:575.8°C at 760 mmHg
闪光点:302°C
比旋光度:D24 -8.34° (c = 1 in methanol)