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乌帕替尼 Upadacitinib

乌帕替尼 Upadacitinib 1310726-60-3
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产品信息
产品名称:乌帕替尼 Upadacitinib 纯度:99% min
CAS NO:1310726-60-3 溶解度:DMSO : ≥ 22 mg/mL (57.84 mM)
分子式:C17H19F3N6O 包装:可按客户要求包装
分子量:380.368 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Upadacitinib (ABT-494)是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。


体外研究:

Upadacitinib对Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多种激酶的库中,Upadacitinib具有高选择性,仅对ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3细胞中,Upadacitinib能有效地JAK1依赖性细胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ。


体内研究:

在大鼠佐剂性关节炎模型中,Upadacitinib抑制其病理特征。Upadacitinib是细胞色素P450的非敏感性底物,约20% upadacitinib在尿液中未经代谢(原结构)而被消除。



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