产品描述:
Upadacitinib (ABT-494)是选择性JAK1抑制剂,对JAK1和JAK2的IC50值分别为0.045 μM和0.109 μM,而对JAK3和TYK2的IC50值分别为2.1 μM和4.7 μM。
体外研究:
Upadacitinib对Jak1的效力大于JAK2、Jak3、TYK2。在包含70多种激酶的库中,Upadacitinib具有高选择性,仅对ROCK1和ROCK2的IC50值低于1 μM。在Ba/F3细胞中,Upadacitinib能有效地JAK1依赖性细胞因子如IL-6、OSM、IL-2和IFNγ。
体内研究:
在大鼠佐剂性关节炎模型中,Upadacitinib抑制其病理特征。Upadacitinib是细胞色素P450的非敏感性底物,约20% upadacitinib在尿液中未经代谢(原结构)而被消除。