0576-88813233
产品描述:
TMP269 是强效的选择性的IIa类HDAC抑制剂,其作用于HDAC4, HDAC5, HDAC7 和 HDAC9的IC50分别为126 nM, 80 nM, 36 nM 和 19 nM。
体外研究:
TMP269在10 μM浓度下对线粒体活性和/或人CD4+ T细胞的活性没有影响,并且可以被用作鉴定IIa类HDAC酶内源性底物的工具。[1]在IEC-18小肠上皮细胞中,TMP269阻止应答G蛋白偶联受体/PKD1活化引起的细胞进程,DNA合成,以及增殖。
[1]. Lobera M, et al. Selective class IIa histone deacetylase inhibition via a nonchelating zinc-binding group. Nat Chem Biol. 2013 May;9(5):319-25.
[2]. Sinnett-Smith J, et al. Protein kinase D1 mediates class IIa histone deacetylase phosphorylation and nuclear extrusion in intestinal epithelial cells: role in mitogenic signaling. Am J Physiol Cell Physiol. 2014 May 15;306(10):C961-71.
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