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奥氮平 Olanzapine

奥氮平 Olanzapine 132539-06-1
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产品信息
产品名称:奥氮平 Olanzapine 纯度:98% min
CAS NO:132539-06-1 溶解度:DMSO : 20 mg/mL (64.01 mM)
分子式:C17H20N4S 包装:可按客户要求包装
分子量:312.433 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Olanzapine是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。


体外研究:

Olanzapine与精神分裂症的关键受体相结合,并和多巴胺,血清素,α1-肾上腺素能和胆碱受体具有纳摩尔亲和力。Olanzapine和clozapine结合相似的受体:它对多巴胺受体亚型没有选择性,它对选择性脑边缘和中层皮质中纹状体多巴胺有选择性。[1]


体内研究:

Olanzapine是一种强效多巴胺受体拮抗剂(DOPAC水平;pergolide刺激血浆皮质酮的增加)和5-HT受体拮抗剂(quipazine刺激的皮质甾酮的增加),但是和α肾上腺素和毒蕈碱受体的结合弱。[1] 在大鼠前额叶皮层中,Olanzapine和fluoxetine联用使细胞外多巴胺和甲肾上腺素水平分别增加361%和272%,这显著高于单独使用药物。[2] 在大鼠前额叶皮层中,Olanzapine在0.5毫克/千克,3毫克/公斤和10毫克/公斤(皮下注射)剂量依赖性地增加细胞外的多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NE)的水平,伏隔核和纹状体。Olanzapine增加胞外多巴胺代谢物,DOPAC和释放多巴胺代谢产物,3 methoxytyramine的组织浓度的细胞外水平。[3] Olanzapine导致猕猴的平均鲜重脑以及左大脑鲜重和体积减少8-11%。[4] Olanzapine导致脂肪大大增加:增加身体总的脂肪反映在皮下和内脏脂肪显着增长。Olanzapine导致肝胰岛素抗性。


中文别名:

2-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪)-4H-噻吩并[2,3-B][1,5] 苯并二氮杂;

2-甲基-4-(4-甲基-1-哌嗪基)-10H-噻吩并[2,3-B][1,5]苯并二氮杂卓;

OLANZAPINE奥氮平原料


物化属性:

外观与形状:淡黄色结晶粉末

密度:1.32

熔点:195 oC

沸点:462.6 oC at 760 mmHg

折射率:3.3

闪光点:233.6 oC

PSA:59.11000

LOGP:2.88860

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