产品描述:
Lercanidipine是二氢吡啶类的钙离子通道抑制剂。
靶点:
Calcium channel
体外研究:
Lercanidipine在体外的钙拮抗活性与通过L型钙离子通道流入平滑肌细胞的钙内流的逐渐阻滞相关。Lercanidipine抑制细胞胆甾醇酯的形成。在临床使用剂量下,Lercanidipine在体外可抑制巨噬细胞在动脉粥样硬化形成以及斑块稳定性中的功能。
体内研究:
在长期插入导管的肾血管性高血压的狗模型中,lercanidipine可以剂量依赖方式降低其舒张期血压(ED25 = 0.9 mg/kg p.o.)。长期对之进行lercanidipine的处理,将永久性地降低舒张期血压,这说明对降压效应的不耐受性[3]。Lercanidipine具有显著地抗痉挛/抗惊厥效果,在小鼠中,它并不影响其肌肉协调以及自主活动[5]。在临床研究中,lercanidipine具有24小时的降压疗效,而对心率没有显著增加效应。在大多数的高血压患者中, lercanidipine是有效的,不良反应的概率比较低。
中文别名:
乐卡地平盐酸盐;
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸 2-[(3,3-二苯丙基)甲基氨基]-1,1-二甲基乙基甲酯盐酸盐;
乐卡地平杂质1;
盐酸乐卡地平
物化属性:
外观与形状:灰白-黄色粉末
熔点:175-177ºC
沸点:712.5ºC at 760mmHg
闪光点:384.7ºC
PSA:113.69000
LOGP:8.13240