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氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide

氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide 133099-07-7
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产品信息
产品名称:氢溴酸达非那新 Darifenacin hydrobromide 纯度:98% min
CAS NO:133099-07-7 溶解度:DMSO : 33.33 mg/mL (65.68 mM)
分子式:C28H29BrN2O2 包装:可按客户要求包装
分子量:505.446 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic(M3蕈毒碱)受体拮抗剂,pKi为8.9。


体外研究:

Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移,并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。[1] Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性,估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性,导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。


体内研究:

Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅,283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制,最大抑制约为50–55%。[1] 在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内,Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性,C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。[3]在膀胱过度活动症患者(OAB)中,Darifenacin (7.5 mg和15 mg,每天)降低每周尿失禁发作次数,使其分别降低为基线的67.7%和72.8%,而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内,Darifenacin (7.5 mg 和15 mg,每天)改善排尿频率,膀胱容量,尿急频率和严重性,以及尿失禁发生的次数,作用显著优于安慰剂。


中文别名:

氢溴酸达菲那新; 可比司他; {1-[2-(2,3-二氢苯并呋喃-5-基)乙基]-3-吡咯烷基}-2,2-二苯基乙酰胺氢溴酸盐


物化属性:

熔点:228-230 °C

沸点:614.3 °C at 760 mmHg

闪光点:325.3 °C

比旋光度:25D -30.3° (c = 1.0 in methylene chloride)

PSA:41.57000

LOGP:5.94630

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