产品描述:
MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。
体外研究:
MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。
体外研究:
MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。
中文别名:
蛋白酶体抑制剂2; MG-132肽; N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺; MG132,蛋白酶体抑制剂
物化属性:
外观与形状：白色至灰白色粉末
密度：1.073
熔点：80-84℃ (DEC.)
沸点：682 °C at 760 mmHg
折射率：1.506
闪光点：366.3 °C
比旋光度：-61～-67°
储存条件：?20°C
PSA：113.60000
LOGP：4.76090