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MG-132

MG-132 133407-82-6
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产品信息
产品名称:MG-132 纯度:98% min
CAS NO:133407-82-6 溶解度:DMSO : ≥ 160 mg/mL (336.40 mM)
分子式:C26H41N3O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:475.621 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂,IC50分别为100 nM和1.2 μM。


体外研究:

MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性,IC50为100 nM,比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶,IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生,表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解,有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化,白介素-8 (IL-8)基因转录,和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体,有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341,MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱,而相对于BzLLLCOCHO,MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun,使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感,这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。


体外研究:

MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性,IC50为100 nM,比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶,IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生,表现出高于ZLLal 500倍的效能。[1] MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解,有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化,白介素-8 (IL-8)基因转录,和IL-8蛋白质释放。[2] MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体,有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。[3]不同于BzLLLCOCHO或PS-341,MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱,而相对于BzLLLCOCHO,MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。[4] MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun,使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感,这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。[5] MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。


中文别名:

蛋白酶体抑制剂2; MG-132肽; N-[(苄氧基)羰基]-L-亮氨酰-N-[(1S)-1-甲酰基-3-甲基丁基]-L-亮氨酰胺; MG132,蛋白酶体抑制剂


物化属性:

外观与形状:白色至灰白色粉末

密度:1.073

熔点:80-84℃ (DEC.)

沸点:682 °C at 760 mmHg

折射率:1.506

闪光点:366.3 °C

比旋光度:-61~-67°

储存条件:?20°C

PSA:113.60000

LOGP:4.76090

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