产品描述:
Itacitinib (INCB39110)是Janus-associated kinase 1 (JAK1)的抑制剂,具有口服生物活性和潜在的抗肿瘤活性。
靶点:
JAK1
体外研究:
INCB039110是有效的、选择性的JAK1抑制剂,对JAK1的选择性分别是对JAK2和JAK3的20和200倍以上。对JAK1、2、3和TYK2的活性分别为2, 63, >2000 和 795 nM[1]。
体内研究:
使用临床剂量的INCB039110,无论是其单药给药还是和毒性药剂如gemcitabine组合给药,可在携有胰腺异种移植瘤的小鼠中阻止肿瘤的生长。