你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

BP-1-102

BP-1-102 1334493-07-0
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:BP-1-102 纯度:98% min
CAS NO:1334493-07-0 溶解度:DMSO : ≥ 33 mg/mL (52.67 mM)
分子式:C29H27F5N2O6S 包装:可按客户要求包装
分子量:626.59 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。


体外研究:

BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM,在浓度为4-6.8 μM时,阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活,并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中,选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化,而增强E-cadherin的表达。在体外,BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性,IC50为6.8±0.8 μM,相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性,其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响。


体内研究:

在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中,静脉注射或口服填喂BP-1-102,可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102,在肿瘤组织中,浓度为微克级别。


物化属性:

密度:1.474±0.06 g/cm3(Predicted)

沸点:749.2±70.0 °C(Predicted)

版权所有 Copyright(C) 2018-2022 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号-1
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。