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伊潘立酮 Iloperidone

伊潘立酮 Iloperidone 133454-47-4
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产品信息
产品名称:伊潘立酮 Iloperidone 纯度:98% min
CAS NO:133454-47-4 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (117.24 mM)
分子式:C24H27FN2O4 包装:可按客户要求包装
分子量:426.481 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Iloperidone是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂,用于治疗精神分裂症。


靶点:

5-HT


体外研究:

Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体,多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力,并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone显著增加多巴积累,一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数,作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.,伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。


体内研究:

在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中,Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体,影响其行为习性,与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失,独立于其对惊吓幅度的影响。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中,相比于mPFC,Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的,或更小的增加,而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。


中文别名:

1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮;

伊潘立酮; 卡博特韦中2; 伊潘立酮1G; 伊潘利酮


物化属性:

密度:1.204

熔点:118-120°C

沸点:593.7 °C at 760 mmHg

折射率:1.57

闪光点:593.7 °C at 760 mmHg

颜色:White to off-white finely crystalline powder

解离常数:pKa1 = 7.91 (est)

PSA:64.80000

LOGP:4.76450

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