产品描述:
Iloperidone是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。
靶点:
5-HT
体外研究:
Iloperidone对去甲肾上腺素alpha(1)-肾上腺素能受体，多巴胺D(3)和血清素5-HT(2A)受体表现出高亲和力(Ki < 10 nM)。Iloperidone对多巴胺D3受体(Ki = 7.1 nM)比对多巴胺D4受体(Ki = 25 nM)具有更高的亲和力。Iloperidone对5-HT6和5-HT7受体(Ki分别为42.7 nM和21.6 nM)表现出高亲和力，并且对5-HT2A (Ki = 5.6 nM)的亲和力高于5-HT2C 受体(Ki = 42.8 nM)。[2] Iloperidone显著增加多巴积累，一个多巴胺转化对D2受体阻滞的响应指数，作用的剂量范围在纹状体中为0.3 mg/kg-10 mg/kg i.p.，伏隔核中为1 mg/kg-10 mg/kg。
体内研究:
在破坏感觉门控的药力学大鼠模型中，Iloperidone通过拮抗多巴胺能和去甲肾上腺素受体，影响其行为习性，与“非典型的”抗精神病药一致。Iloperidone (1和3 mg/kg)防止PPI对1 mg/kg PCP治疗的破坏作用。Iloperidone (0.3 mg/kg)防止cirazoline诱导的PPI缺失，独立于其对惊吓幅度的影响。[4]在大鼠伏隔核(NAC)中，相比于mPFC，Iloperidone (10 mg/kg) 和Melperone (10 mg/kg)分别使DA释放产生相等的，或更小的增加，而它们不会增加NAC中乙酰胆碱(ACh)的释放。
中文别名:
1-[4-[3-[4-(6-氟-1,2-苯并异噁唑-3-基)-1-哌啶基]丙氧基]-3-甲氧基苯基]乙酮;
伊潘立酮; 卡博特韦中2; 伊潘立酮1G; 伊潘利酮
物化属性:
密度：1.204
熔点：118-120°C
沸点：593.7 °C at 760 mmHg
折射率：1.57
闪光点：593.7 °C at 760 mmHg
颜色：White to off-white finely crystalline powder
解离常数：pKa1 = 7.91 (est)
PSA：64.80000
LOGP：4.76450