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EPZ004777

EPZ004777 1338466-77-5
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产品信息
产品名称:EPZ004777 纯度:98% min
CAS NO:1338466-77-5 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (185.30 mM)
分子式:C28H41N7O4 包装:可按客户要求包装
分子量:539.670 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

EPZ004777是一种有效的,选择性的DOT1L抑制剂,无细胞试验中IC50为0.4 nM。对DOT1L的选择性比对其他多种PMTs高1200倍以上。


体外研究:

EPZ004777选择性抑制细胞H3K79甲基化,并抑制关键MLL融合靶基因的表达。DOT1L受抑制后,EPZ004777选择性抑制MLL基因重排的细胞系和MLL-AF9转化的小鼠造血细胞增殖。此外, EPZ004777作用于MLL基因重排的细胞系,也诱导分化和凋亡。[1] EPZ004777选择性抑制MLL-AF10和CALM-AF10转化的小鼠造血细胞增殖。[2]EPZ004777 抑制DOT1L后,显著降低增殖,降低MLL-AF6靶基因表达,和MLL-AF6转化的小鼠造血细胞的细胞周期停滞。


中文别名:

7H-Pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine, 7-[5-deoxy-5-[[3-[[[[4-(1,1-dimethylethyl)phenyl]amino]carbonyl]amino]propyl](1-methylethyl)amino]-β-D-ribofuranosyl]-


物化属性:

密度:1.33±0.1 g/cm3 (20 oC 760 Torr)

PSA:154.28000

LOGP:3.71100

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