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CUDC-907 fimepinostat

CUDC-907 fimepinostat 1339928-25-4
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产品信息
产品名称:CUDC-907 fimepinostat 纯度:99.0% min
CAS NO:1339928-25-4 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (98.32 mM)
分子式:C23H24N8O4S 包装:按客户要求包装
分子量:508.553 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

CUDC-907是一种PI3K和HDAC双重抑制剂,作用于PI3Kα和HDAC1/2/3/10,IC50分别为19 nM和1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nM。Phase 1。


体外研究:

PI3K/HDAC Inhibitor 抑制其他PI3K亚型,如 PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ和 PI3KɑE545K , IC50 分别为 54, 311, 39 和62 nM。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 也抑制HDAC亚型HDAC8, HDAC6 和 HDAC11,IC50分别为191, 27 和 5.4 nM。此外, PI3K/HDAC Inhibitor 低效抑制其他类型 HDAC 酶活性。PI3K/HDAC Inhibitor 抑制一系列B细胞淋巴瘤生长,如Granta 519, DOHH2, RL, Pfeiffer, SuDHL4, Daudi 和 Raji,IC50 分别为 7, 1, 2, 4, 3, 15 和 9 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 也阻断 骨髓瘤增殖,如RPMI8226, OPM-2 和 ARH77,IC50分别为 2, 1 和5 nM。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于多发性骨髓瘤和B细胞淋巴瘤,具有有效抗癌活性。


体内研究:

PI3K/HDAC Inhibitor 口服给药犬类具有生物有效性。PI3K/HDAC Inhibitor 治疗小鼠肿瘤具有长的半衰期。PI3K/HDAC Inhibitor 作用于移植瘤,诱导凋亡,且抑制癌细胞增殖。在高效性研究中, PI3K/HDAC Inhibitor 按最大耐受剂量(MTD)处理,作用于NHL和MM模型,比单独药剂PI3K或HDAC抑制剂参考化合物或两者联用更有效。而且, PI3K/HDAC Inhibitor 按MTD剂量处理,比PI3Kδ选择性抑制剂CAL-101更有效。


中文别名:

N-羟基-2-[[[2-(6-甲氧基吡啶-3-基)-4-(吗啉-4-基)噻吩并[3,2-D]嘧啶-6-基]甲基](甲基)氨基]嘧啶-5-甲酰胺



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