产品描述:
TP-0903是一种有效的选择性 AXL 抑制剂，IC50 为 27 nM。
体外研究:
在胰腺癌细胞(PSN-1)中，TP-0903表现出强烈的抗增殖活性，IC50为6 M。TP-0903通过有效抑制Aurora A和B，诱导强烈的G2/M阻滞。在来自CLL患者的CLL B细胞中，TP-0903通过靶向作用于磷酸化Axl，剂量依赖性诱导大量细胞凋亡，并且克服了CLL BMSC-介导的对CLL B细胞凋亡的保护作用。
体内研究:
在成年大鼠海马体中，SAG (2.5 nM)的脑室内给药显著增加新生细胞的数量，并延长海马细胞的生存。在小鼠中，SAG (20 μg/g, i.p.)有效防止GC-诱导的新生儿小脑发育异常。
中文别名:
2-[[5-氯-2-[[4-[(4-甲基-1-哌嗪基)甲基]苯基]氨基]-4-嘧啶基]氨基]-N,N-二甲基苯磺酰胺
物化属性:
密度：1.347±0.06 g/cm3(Predicted)
沸点：664.7±65.0 °C(Predicted)