你好!欢迎访问 登录|立即注册

0576-88813233

|
当前位置:科瑞产品

RKI-1447

RKI-1447 1342278-01-6
规格 价格 库存 数量
在线咨询 大包装询价 加入购物车
如您需要更多数量的报价,请点击立即获取报价或者通过电子邮件sales@crene.cn把您需要的数量信息提交给我们我们会在第一时间回复您,谢谢!
产品信息
产品名称:RKI-1447 纯度:99.0% min
CAS NO:1342278-01-6 溶解度:DMSO : ≥ 50 mg/mL (153.20 mM)
分子式:C16H14N4O2S 包装:可按客户要求包装
分子量:326.373 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。


体外研究:

RKI - 1447是一种细胞渗透性pyridylthiazolyl -尿素,作为一种有效的,ATP位点靶向Rho激酶抑制剂,并显示针对PKA , PKN1/PRK1 , p70S6K/RPS6kB1 , AKT1 , MRCKa/CDC42BPA的多效价降低(在1 μM时抑制率分别为 85.5%,80.5%,61.9% , 56.0% ,和50.4%)或其它15种激酶。该RKI-1447/ROCK1复合物的晶体结构表明RKI - 1447是I型激酶抑制剂,通过与铰链区和DFG基序和ATP结合位点结合。在人类癌细胞中,RKI - 1447抑制ROCK底物MLC- 2和MYPT -1的磷酸化,而在浓度高达10μM时对AKT ,MEK,和S6激酶的磷酸化水平没有影响。 RKI - 1447也抑制LPA刺激下ROCK-介导的细胞骨架重组(肌动蛋白应力纤维形成),但不影响PDGF和血管舒缓激肽刺激下PAK-介导的伪足和丝状伪足形成。 RKI -1447抑制乳腺癌细胞的迁移,侵袭和锚定非依赖性肿瘤的生长。


体内研究:

在转基因小鼠模型中,RKI-1447有效抑制乳腺肿瘤的生长。小鼠肿瘤用RKI-1447处理时,肿瘤体积增加的平均百分比仅为8.8%。因此,RKI-1447抑制乳腺肿瘤的生长87%,并且和对照小鼠相比,乳腺肿瘤小7.7倍。RKI-1447治疗不会导致小鼠体重减轻。

 

中文别名:

RKI-1447, 一种高效的ROCK1和ROCK2的小分子抑制剂;

1-(3-羟基苄基)-3-[4-(吡啶-4-基)噻唑-2-基]脲

 

版权所有 Copyright(C) 2018-2021 台州市科瑞生物技术有限公司

技术支持:kerui  浙ICP备09021343号
公司所列产品中涉及到专利,只供研发使用,不做销售;管制产品将严格遵守中国法律和购买客户国法律的规定销售,所有产品都不适用于人用 如被销售到构成专利侵权的国家,则相应的一切风险将由买方承担。