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环氧酶素 Epoxomicin

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产品信息

产品名称：环氧酶素 Epoxomicin	纯度：99% min
CAS NO：134381-21-8	溶解度：DMSO : 100 mg/mL (180.27 mM)
分子式：C₂₈H₅₀N₄O₇	包装：可按客户要求包装
分子量：554.719	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Epoxomicin是一种选择性蛋白酶体抑制剂，具有抗炎活性，首要抑制20S蛋白酶体的CH-L活性，也抑制T-L和PGPH催化活性。

特性:

Epoxomicin是从Actinomycetes物种中分离的天然产物。

靶点:

20S proteasome

体外研究:

Epoxomicin共价结合到LMP7, X, MECL1，和蛋白酶体的Z催化亚基。Epoxomicin (100 nM)处理HUVECs，使p53蛋白水平增加30倍。Epoxomicin (10 μM)作用于HeLa细胞，导致泛素化蛋白累积。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，抑制IκBα降解。Epoxomicin(10 μM)作用于HeLa细胞，显著降低TNF-α刺激的NF-κB DNA结合活性，这种作用存在剂量依赖性。[1]Epoxomicin抑制EL4 淋巴瘤细胞增殖，IC50为4 nM。[2]Epoxomicin(1 μM) 降低LCMV GP33和增强 GP276。[3]Epoxomicin 抑制Babesia bigemina生长，IC50为4 nM。Epoxomicin按0.5 mg/kg和0.05 mg/kg剂量处理B. microti，虫血症峰值分别为34.8% 和42.3%。[4]Epoxomicin (100 nM)处理Plasmodium falciparum，降低78%, 86% 和77%虫血症。Epoxomicin (10 μM) 抑制配子和小配子形成按蚊的卵囊。

体内研究:

Epoxomicin 每天按0.58 mg/kg剂量处理，与空白对照组小鼠相比，降低44% CS反应。Epoxomicin (2.9 mg/kg)处理小鼠，24小时后，测量耳肿胀，有效地抑制95％刺激性相关的炎症反应。

中文别名:

环氧甲酮四肽蛋白酶体抑制剂, 一种选择性蛋白酶体抑制剂; 环氧甲酮四肽(EPOXOMYCIN,EPOX); 艾泼米辛; 埃泼米辛

物化属性:

外观与形状：白色至灰白色固体

密度：1.117

熔点：107-109ºC

沸点：739.2 °C at 760 mmHg

折射率：1.504

闪光点：400.9 °C

比旋光度：D24.5 -66.1 ± 0.4° (c = 0.5 in MeOH)

PSA：157.44000

LOGP：2.33750

参考文献

[1]. Kim KB, et al. Proteasome inhibition by the natural products epoxomicin and dihydroeponemycin: insights into specificity and potency. Bioorg Med Chem Lett. 1999 Dec 6;9(23):3335-40.

[2]. Hanada M, et al. Epoxomicin, a new antitumor agent of microbial origin. J Antibiot (Tokyo). 1992 Nov;45(11):1746-52.

[3]. Garrett IR, et al. Selective inhibitors of the osteoblast proteasome stimulate bone formation in vivo and in vitro. J Clin Invest. 2003 Jun;111(11):1771-82.