产品描述:
Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET、CSF-1R、PDGFR-α/PDGFR-β、FLT4、KIT和VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
靶点:
FGFR
体外研究:
JNJ-42756493是一种有效的、具有口服活性的泛FGFR酪氨酸激酶抑制剂,对FGFR家族所有成员(FGFR1-4)的IC50都在低浓度摩尔范围内,而对VEGFR的活性影响甚微。在体外,JNJ-42756493处理的细胞增殖减少,凋亡性死亡增多,细胞生存减少。
体内研究:
在体内实验中,JNJ-42756493的处理使NCI-H716肿瘤生长延迟,而当药物处理撤销时,肿瘤体积增大。JNJ-42756493具有良好的药物样属性,在肺、肝、和肾脏组织中有广泛分布。在有效剂量下,JNJ-42756493耐受良好,具有剂量依赖性的抗肿瘤活性,并对肿瘤中FGFR及其下游通路成分有药物调节作用。