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GSK503

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产品信息

产品名称：GSK503	纯度：98% min
CAS NO：1346572-63-1	溶解度：DMSO : ≥ 44 mg/mL (83.54 mM)
分子式：C₃₁H₃₈N₆O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：526.67	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

GSK503是一种有效的特异性EZH2甲基转移酶抑制剂。

体外研究:

GSK503以相似的效能抑制WT甲基转移酶和突变型EZH2的活性。在7个DLBCL细胞系中，GSK503引起生长抑制，并且该作用被ABT737或Obatoclax增强。

体内研究:

在SRBC免疫的C57BL6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)减少脾细胞中H3K27me3水平。在负荷SUDHL4和SUDHL6肿瘤的雄性SCID小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)抑制肿瘤生长。[1]在负荷鼠科B16-F10肿瘤的C57Bl/6小鼠中，GSK503 (150 mg/kg, i.p.)显著减少整体H3K27me3水平，抑制肿瘤生长，并几乎废除转移的形成。

中文别名:

N-[(4,6-二甲基-2-氧代-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-3-甲基-1-(异丙基)-6-[6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基]-1H-吲哚-4-甲酰胺

参考文献

[1]. Béguelin W, et al. EZH2 is required for germinal center formation and somatic EZH2 mutations promote lymphoid transformation. Cancer Cell. 2013 May 13;23(5):677-92.

[2]. Zingg D, et al. The epigenetic modifier EZH2 controls melanoma growth and metastasis through silencing of distinct tumour suppressors. Nat Commun. 2015 Jan 22;6:6051.