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XL765 Voxtalisib Analogue

XL765 Voxtalisib Analogue 1349796-36-6
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产品信息
产品名称:XL765 Voxtalisib Analogue 纯度:98% min
CAS NO:1349796-36-6 溶解度:DMSO : 27.5 mg/mL (45.86 mM)
分子式:C31H29N5O6S 包装:可按客户要求包装
分子量:599.657 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Voxtalisib (SAR245409, XL765) Analogue是作用于mTOR/PI3K的双重抑制剂,对p110γ作用最强,IC50为9 nM;也可抑制DNA-PK和mTOR。Phase 1/2。


体外研究:

XL765是第一个口服的PI3K和mTOR双重抑制剂,作用于p110α, β, γ, δ, 和mTOR时IC50分别为39, 113, 9, 43, 和~150 nM。在体外,XL765按浓度依赖方式降低细胞活力。[1]


体内研究:

XL765口服饲喂处理,导致中期肿瘤的下降数,比对照组高12倍。XL765不管是单独作用,还是和其他药物联用作用于各种GBM移植瘤,都显示出活性。XL765作用于体外培养的人类移植瘤,导致PI3K下游磷酸化蛋白:pAkt 和pPRAS40,及mTOR下游磷酸化蛋白:pS6 和p4EBP1的减量调节。


产品名称:

N-[4-[[[3-[(3,5-二甲氧基苯基)氨基]-2-喹喔啉基]氨基]磺酰基]苯基]-3-甲氧基-4-甲基苯甲酰胺


物化属性:

密度:1.387

LOGP:7.06050

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