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RGFP966

RGFP966 1357389-11-7
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产品信息
产品名称:RGFP966 纯度:99.0% min
CAS NO:1357389-11-7 溶解度:DMSO : 50 mg/mL (137.97 mM)
分子式:C21H19FN4O 包装:可按客户要求包装
分子量:362.400 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

RGFP966是一种HDAC3抑制剂,无细胞试验中IC50为0.08μM ,比作用于其他HDAC选择性高200倍以上。


体外研究:

RGFP966是作用缓慢的竞争性紧密结合的HDAC抑制剂,抑制HDAC3的IC 50为0.08 μM,而在浓度高达15 μM时,对任何其它的HDAC无有效抑制。[1] 在2种CTCL细胞系中,RGFP966处理24小时后免疫印迹分析,结果表明H3K9/K14,H3K27和H4K5的乙酰化增加,而H3K56ac没有。RGFP966降低CTCL(皮肤T细胞淋巴瘤)细胞生长,是由于细胞凋亡增加,这是与DNA损伤有关的和受损的S期相关联。RGFP966导致药物治疗的第一个小时内显著减少DNA复制叉的速度。


体内研究:

RGFP966治疗(10毫克/千克)增强长期记忆。RGFP966(3或10毫克/公斤,皮下注射)有利于灭绝和防止可卡因条件性位置偏爱复发。


英文别名:

(2E)-N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-3-[1-(3-phenyl-2-propen-1-yl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-propenamide


物化属性:

PSA:76.43000

LOGP:5.20040

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