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ON123300

ON123300 1357470-29-1
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产品信息
产品名称:ON123300 纯度:98% min
CAS NO:1357470-29-1 溶解度:DMSO : 16.67 mg/mL (38.81 mM)
分子式:C24H27N7O 包装:可按客户要求包装
分子量:429.517 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。


体外研究:

ON123300抑制U87胶质瘤细胞的增殖,IC50为3.4±0.1 μmol/L;减少Akt的磷酸化并以浓度依赖、时间依赖性方式诱导Erk激活,这归因于ON123300减少了Akt介导的C-Raf S259位失活并激活p70S6K引起的PI3K负反馈调节。ON123300还能抑制CDK4/6和PI3K-δ,对套细胞淋巴瘤(MCLs)具有有效的抑制活性。它是CDK4的有效抑制剂,IC50为3.8 nM,而对CDK1,2,5,8的活性甚微。经低浓度ON123300(0.1-1.0μM)处理的MCL细胞系在细胞周期G1期积累,而高浓度的ON123300处理下,大部分细胞通过S和G2/M期,并最终积累于sub-G1期,说明引起凋亡。ON123300浓度依赖性地抑制pRB和p130的磷酸化。其处理将导致FOXO1磷酸化的抑制,FOXO1是mTOR的靶标。


体内研究:

在临床前脑肿瘤模型中(U87MG),ON123300在脑中及脑肿瘤中大量积累。与体外实验相一致的是,ON123300单药给药引起Akt浓度依赖式的抑制并在脑肿瘤中激活Erk[1]。ON123300在小鼠中与血浆蛋白高度结合(99.4%)、快速进入脑部,它具有良好的血脑屏障穿透能力,在正常脑部积累。ON123300的药代动力学显示其血药浓度呈多指数关系并整体迅速下降,终末消除半衰期为1.5小时[1]。小鼠异种移植瘤实验显示在ON123300处理的动物中,MCL肿瘤生长被显著抑制。在小鼠的安全性研究中,ON123300是一种具有口服生物活性的药物,当通过口服途径或腹腔注射途径给药时,毒性作用非常小。


中文名称:

8-环戊基-7,8-二氢-2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]-7-氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲腈



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