产品描述:
LDC1267是一种高选择性的TAM kinase抑制剂,对 Mer,Tyro3,和 Axl的IC50分别为<5 nM,8 nM,和 29 nM。对Met,Aurora B,Lck,Src,和 CDK8的活性较低。
体外研究:
LDC1267在95个不同细胞系中适度影响其中11个细胞增殖, IC50 >5μM。在NKG2D激活的NK细胞中,LDC1267废止Gas6刺激的抑制作用
体内研究:
在负荷B16F10黑素瘤的小鼠体内,LDC1267 (20 mg/kg, i.p.)有效增强抗转移的NK细胞活性,并抵抗肿瘤代谢,而没有严重的细胞毒性。
中文别名:
N-[4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]-3-氟苯基]-4-乙氧基-1-(4-氟-2-甲基苯基)-1H-吡唑-3-甲酰胺