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曲洛司坦 Trilostane

曲洛司坦 Trilostane 13647-35-3
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产品信息
产品名称:曲洛司坦 Trilostane 纯度:99.0% min
CAS NO:13647-35-3 溶解度:DMSO : ≥ 56 mg/mL (169.99 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C20H27NO3 包装:可按客户要求包装
分子量:329.433 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Trilostane是一种3β羟类固醇脱氢酶抑制剂,用于治疗Cushing’s综合征。


靶点:

3 β-hydroxysteroid dehydrogenase


体外研究:

Trilostane和4-Hydroxy tamoxifen (OHT)都影响转录参与细胞周期调控,细胞粘附和基质形成的基因,但是,只有12.5%的Trilostane下调的基因和9.2%上调的基因和在MCF-7细胞中类似。


体内研究:

Trilostane治疗导致狗的基础血浆皮质醇浓度显著下降Trilostane处理导致血浆醛固酮浓度(PAC)显著下降,但中值血浆肾素活性(PRA(265 fmol/L/s)比治疗前(115 fmol/L/s)明显高。Trilostane同时影响下丘脑-垂体-肾上腺皮质和肾素-醛固酮轴。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中,Trilostane通过饮用0.9%盐水有效地增加收缩压和逆转中产生的高压。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同样有效。[3] 在所有猫中,Trilostane减少临床症状和改善内分泌试验结果,但胰岛素需求不改变,并且所有的继续hypercortisolemia的一些迹象。[4] 在PDH犬中,Trilostane导致血清皮质醇和醛固酮浓度的减少,虽然降低血清醛固酮浓度小于血清皮质醇浓度。


中文别名:

曲龙斯坦; 曲洛司坦; 亚硝酸盐环氧雄烷


物化属性:

外观与形状:黄褐色的晶体

密度:1.25

熔点:264℃

沸点:516.5°C at 760 mmHg

折射率:1.61

闪光点:266.1°C

比旋光度:D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)

可溶性:DMSO: ≥17mg/mL

PSA:76.78000

LOGP:3.46688

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