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鲁比前列素 Lubiprostone

鲁比前列素 Lubiprostone 136790-76-6
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产品信息
产品名称:鲁比前列素 Lubiprostone 纯度:99% min
CAS NO:136790-76-6 溶解度:DMSO : 100 mg/mL (256.11 mM)
分子式:C20H32F2O5 包装:可按客户要求包装。
分子量:390.46 贮存:Store at -20℃ 3 years
质量控制
备注说明

产品描述:

Lubiprostone (RU 0211) 是ClC-2氯离子通道的激活剂。一种胃肠药,用于治疗突发性慢性便秘。


靶点:

ClC-2 chloride channels


体外研究:

Lubiprostone诱导T84单层细胞强大的分泌反应。Lubiprostone诱导对EP4受体敏感的T84细胞的cAMP水平上升。Lubiprostone诱导大鼠和人胃纵肌的收缩,这种作用被EP1受体拮抗剂抑制,但不被EP3或EP4受体拮抗剂抑制。在大鼠和人类结肠环形肌中,Lubiprostone也减少了电刺激,神经收缩。与非选择性激动剂分泌的PGE2(1 mM)相比,尽管较低的I(sc)反应,Lubiprostone(1 mM)刺激TER在较高水平。Lubiprostone显著降低粘膜到浆膜(3)H-标记的甘露醇的通量到对照组织中的水平,并恢复occludin的定位以紧密连接。Lubiprostone引起T84细胞的I(SC)的最大升幅。Lubiprostone诱导碘外流的增加,是forskolin的80%。Lubiprostone激活T84细胞中氯(-)分泌,通过环磷酸腺苷,蛋白激酶A ,并通过增加顶膜CFTR蛋白。 Lubiprostone,施加到小肠粘膜中,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为42.5 nM。Lubiprostone施加到结肠的黏膜,以8个浓度梯度,浓度范围从1-3000纳米,以浓度依赖性的方式唤起Isc的增加,EC50为31.7 nM。


体内研究:

Lubiprostone诱导小鼠肠一氯化镉(2)-insensitive分泌反应,但不影响CFTR空小鼠引起肠道Cl(-)分泌。

 

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