产品描述:
GSK-J1是一种高效的 H3K27 histone demethylase 抑制剂，无细胞试验中对JMJD3 (KDM6B) 和 UTX (KDM6A)的 IC50 分别为 28 nM 和 53 nM，比作用于其他测试的脱甲基酶选择性高10倍多。
体外研究:
在HEK-293细胞中，GSK-J1抑制瞬时转染的JMJD3和UTX活性。GSK-J1通过增加总细胞核H3K27me3水平，也会抑制原代巨噬细胞产生TNF-α。 在MC3T3-E1细胞中，GSK-J1抑制Runx2和Osterix表达和ALP活性，并增加总体H3K27me3水平。