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GSK-J4 HCl

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产品信息

产品名称：GSK-J4 HCl	纯度：98% min
CAS NO：1373423-53-0	溶解度：DMSO : ≥ 36 mg/mL (86.23 mM)
分子式：C₂₄H₂₇N₅O₂	包装：可按客户要求包装
分子量：417.503	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

GSK-J4 是一种有效的 H3K27me3/me2 去甲基化酶 JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 双抑制剂，IC50 分别为 8.6 μM 和 6.6 μM。GSK-J4 抑制 LPS 诱导的人原代巨噬细胞产生 TNF-α，IC50 值为 9 μM。GSK-J4 是 GSK-J1 的细胞通透性前药。

产品别名:

N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-beta-丙氨酸乙酯

参考文献

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

[2]. Donas C, et al. The histone demethylase inhibitor GSK-J4 limits inflammation through the induction of a tolerogenic phenotype on DCs. J Autoimmun. 2016 Dec;75:105-117.

[3]. Yapp C, et al. H3K27me3 demethylases regulate in vitro chondrogenesis and chondrocyte activity in osteoarthritis. Arthritis Res Ther. 2016 Jul 7;18(1):158