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CO1686 Rociletinib

CO1686 Rociletinib 1374640-70-6
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产品信息
产品名称:CO1686 Rociletinib 纯度:98% min
CAS NO:1374640-70-6 溶解度:DMSO : ≥ 43 mg/mL (77.40 mM)
分子式:C27H28F3N7O3 包装:可按客户要求包装
分子量:555.552 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Rociletinib (CO-1686, AVL-301)是一种不可逆的,选择性抑制突变型EGFR,在无细胞试验中作用于EGFRL858R/T790M和EGFRWT, Ki分别为21.5 nM和303.3 nM。Phase 2。


体外研究:

CO-1686抑制突变体EGFR表达的细胞中的p-EGFR,IC50的范围为62 到187 nM,同时抑制EGFR磷酸化,在三个WT EGFR 表达的细胞中,IC50 > 2,000 nM。CO-1686选择性抑制NSCLC细胞表达的突变体EGFR的生长,GI50范围为7 到 32 nM,并诱导细胞凋亡。CO-1686抗性NSCLC细胞系表现出上皮间质转化的信号和对AKT抑制剂增加的敏感性。


体内研究:

在所有EGFR突变模型,以及人EGFRL858R-和EGFRL858R/T790M表达的转基因小鼠体内,CO-1686引起剂量依赖性的显著的肿瘤生长抑制。


物化属性:

PSA:118.44000

LOGP:4.93150

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