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GNE-0877

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产品信息

产品名称：GNE-0877	纯度：98% min
CAS NO：1374828-69-9	溶解度：DMSO : ≥ 34 mg/mL (100.20 mM)
分子式：C₁₄H₁₆F₃N₇	包装：可按客户要求包装
分子量：339.319	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

GNE-0877 是高效的选择性的leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2)抑制剂，其Ki和IC50分别为0.7 nM 和3 nM。

靶点:

LRRK2

0.7 nM(Ki)

体外研究:

GNE-0877显著抑制LRRK2细胞活性，IC50为3 nM，并且在人肝微粒体和肝细胞中显示出低的转化。此外，GNE-0877也是可逆的CYP1A2抑制剂，IC50 为0.7 μM。

体内研究:

在体内，GNE-0877表现出良好的口服生物利用度和脑渗透性。在含有G2019S帕金森病突变体，表达人LRRK2蛋白的BAC转基因小鼠体内，GNE-0877在体内抑制LRRK2 Ser1292自磷酸化。

中文别名:

ALPHA,ALPHA,3-三甲基-4-[[4-(甲基氨基)-5-(三氟甲基)-2-嘧啶基]氨基]-1H-吡唑-1-乙腈

参考文献

[1]. Estrada AA, et al. Discovery of highly potent, selective, and brain-penetrant aminopyrazole leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) small molecule inhibitors. J Med Chem. 2014 Feb 13;57(3):921-36.