产品描述:
VPS34 inhibitor 1 (Compound 19, PIK-III analogue)是有效的、选择性的VPS34抑制剂,IC50为15 nM。
体外研究:
Compound 19在脂质和蛋白激酶中非常具有选择性。compound 19能够阻止自噬底物p62, NCOA4, NBR1, NDP52和FTH1的降解。对细胞处理以compound 19能够增加脂化和非脂化形式的LC3。
体内研究:
在C57BL/6小鼠中检测compound 19的药代动力学类型。小鼠口服10 mg/kg Compound 19后,化合物能在其体内被快速吸收,具有中等水平的系统清除率(30 mL/min/kg,约为33%的肝血流量)、口服生物利用度良好(F% = 47)。基于这些药代动力学参数指标和细胞活性,compound 19是适于体内研究的候选化合物。小鼠口服50 mg/kg Compound 19,每两天一次,处理7天,将导致LC3-II积累、自噬能力呈时间依赖性减少趋势。在体内,Compound 19可抑制自噬反应。
产品名称:
1-[[4'-(环丙基甲基)-2-(4-吡啶基氨基)[4,5'-联嘧啶]-2'-基]氨基]-2-甲基-2-丙醇