产品描述:
Irbesartan是一种高效的特定血管紧张素II 1型(AT1)受体拮抗剂，IC50为1.3 nM。
特性:
与Losartan 和Valsartan相比，Irbesartan是使用时间较长的AT1受体拮抗剂。
体外研究:
Irbesartan 与血管紧张素II (AII)竞争性与AT1 受体亚型结合，IC50为1.3 nM, 且作用于兔主动脉环时, 抗AII诱导的痉挛，IC50 为4 nM,与Losartan相比效果高10倍， IC50分别为 14 nM 和25 nM。Irbesartan对 AT2受体无亲和力。10 μM Irbesartan作用于大鼠心肌成纤维细胞，抑制血管紧张素 II诱导的 αv, β1, β3, 和 β5 整合蛋白,骨桥蛋白,和 α-肌动蛋白 mRNA和蛋白水平提高，导致细胞降低附着到细胞外基质（ECM）蛋白质。Irbesartan 处理3T3-L1细胞,显著诱导成脂基因标记的脂肪蛋白2 (aP2) 表达，这种作用存在浓度依赖性，EC50 为 3.5 μM ，浓度为10 μM时则诱导作用强3.3倍。10 μM Irbesartan 显著诱导过氧化物酶体激活受体-γ(PPARγ) 转录活性，达3.4倍，与Irbesartan 抑制 AT1 受体机制不同。[3] 10 μM Irbesartan 预处理大鼠血管平滑肌细胞，通过抑制血管紧张素 II 内化，而降低血管紧张素 II诱导的凋亡，这种作用存在浓度依赖性。
体内研究:
Irbesartan按1 mg/kg剂量口服处理清醒的且血压正常大鼠，降低血管紧张素 II (AII)-诱导的高血压, 效果和Losartan处理差不多，但是作用于血压正常猕猴，效果比Losartan(10 mg/kg)高很多。[1] Irbesartan每天按 7 mg/kg剂量处理野百合碱诱发充血性心衰(CHF)的大鼠，显著抑制骨骼肌细胞凋亡和肌内萎缩, 与TNFα水平降低有关，因为AT1受体受抑制。
中文别名:
厄贝沙坦; 厄贝沙坦,依贝沙坦; 厄贝沙坦(又称伊贝沙坦); 2-丁基-3-[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苄基]-1,3-二氮杂螺-[4.4]壬-1-烯-4-酮; 伊贝沙坦; 安普诺维膜衣锭
物化属性;
外观与形状：白色结晶粉末
密度：1.3
熔点：180-181℃
沸点：648.6 °C at 760 mmHg
折射率：1.689
闪光点：346 °C
PSA：87.13000
LOGP：4.15090