产品描述:
Brinzolamide是一种强有效的碳酸酐酶–II抑制剂，IC50为3.19 nM。
体内研究:
Brinzolamide (< 1 mg)眼悬液可以降低荷兰束带兔眼内压并具有剂量依赖特性，用药后半小时内开始发挥作用，1–2小时内达到最大药效。 Brinzolamide (0.6 mg)眼悬液可以降低激光治疗青光眼手术后食蟹猴的眼内压并具有剂量依赖特性，用药后1小时内开始发挥作用，3小时内达到最大药效。在雄性CD-1小鼠中30 mg/kg的 Brinzolamide 可以使肠炭粉推进降低44%，但是1 和10 mg/kg 剂量只能分别使之降低8%和18%。1 mg/kg, 10 mg/kg和30 mg/kg剂量 Brinzolamide可以分别使雄性CD-1小鼠的巴比妥睡眠时间延长57%, 15%和35%[1]。与安慰剂相比，Brinzolamide (< 3%)可以使原发性开角型青光眼病人或高眼压病人的平均眼内压下降百分比和平均眼内压下降值显著增多。Brinzolamide最理想的降眼压浓度为1%, 原发性开角型青光眼病人或高眼压病人对这个浓度一天两次使用的耐受性良好[2]。在健康志愿者间进行的实验显示与安慰剂相比Brinzolamide可以显著降低眼内压和动静脉通过时间[3]。对于安静状态下的荷兰束带兔Brinzolamide (2%)可以增加其视神经乳头血流量并降低其眼内压 [4]。在眼压正常的兔子和高眼压的猴子中Brinzolamide (1%)降低眼内压是通过减少房水流动而不是通过影响房水排出。