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坎地沙坦 Candesartan

坎地沙坦 Candesartan 139481-59-7
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产品信息
产品名称:坎地沙坦 Candesartan 纯度:98% min
CAS NO:139481-59-7 溶解度:DMSO : ≥ 100 mg/mL (227.04 mM); H2O : < 0.1 mg/mL
分子式:C24H20N6O3 包装:可按客户要求包装。
分子量:440.454 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Candesartan 是angiotensin II(血管紧张素II)受体拮抗剂, IC50为0.26 nM。


特性:

Candesartan 主要用于治疗高血压。


体外研究:

Candesartan 作用于CHO-AT1细胞,高特异性地与血管紧张素II AT1 受体结合,K−1 为0.001 min−1。[1] 在 KU-19-19细胞培养基中加入Candesartan,不影响细胞活力或细胞增殖,但提高VEGF和和白细胞介素-8的表达。[2] Candesartan (0.1 nM)可以降低对血管紧张素II的最大收缩反应,降低约50%。[3]


体内研究:

Candesartan (10 mg/kg) 处理携带KU-19-19移植瘤的小鼠,抑制移植瘤的生长,降低微血管密度和VEGF的表达。[2] Candesartan (0.5 mg/kg)处理WKY大鼠,降低血压,且抑制AT1结合到在穹窿下器(SFO),下丘脑室旁核(PVN),孤束核(NTS),和极后区(AP)。[4]Candesartan (0.3 mg/kg)预处理成年自发性高血压大鼠,减少31%梗死面积,在缺血周边区域和皮层下严重缺血性病变区域 降低脑血流量减少。


中文别名:

卡地沙坦; 2-乙氧基-3-[[4-[2-(1H-四唑-5-基)苯基]苯基]甲基]-3H-苯并咪唑-4-羧酸; (±)-2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四唑-5-基)[1,L'-联苯]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-羧酸; 坎地沙坦 C8; 坎地沙坦酯中间体(C8)


物化属性:

外观与形状:结晶固体

密度:1.41

熔点:183-185℃

沸点:754.8 °C at 760 mmHg

折射率:1.746

闪光点:410.3 °C

解离常数:pKa1 = 2.45 (carboxylic acid); pKa2 = 6.70 (N-heterocyclic) (est)

PSA:118.81000

LOGP:4.02860

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