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EPZ005687

EPZ005687 1396772-26-1
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产品信息
产品名称:EPZ005687 纯度:99.0% min
CAS NO:1396772-26-1 溶解度:DMSO : 9.4 mg/mL (17.42 mM)
分子式:C32H37N5O3 包装:可按客户要求包装
分子量:539.668 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

EPZ005687是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki为24 nM,比作用于EZH1选择性高50倍,比作用于15种其他蛋白甲基转移酶选择性高500倍。


体外研究:

EPZ005687抑制PRC2酶活性,这种作用具有浓度依赖性,IC50为54 nM。EPZ005687直接抑制PRC2酶活性,不通过破坏PRC2亚基之间的蛋白-蛋白相互作用而发挥功能。EPZ005687结合到EZH2 SET结构域的SAM口袋,是SAM竞争性的EZH2酶活性抑制剂。EPZ005687作用于含野生型和Tyr641突变型EZH2的PRC2复合体的亲和力是相似的(在2倍的范围内),而作用于A677G突变体酶则具有更显著的较高亲和力(5.4倍)。EPZ005687作用于多种不同的淋巴瘤细胞,减少H3K27甲基化。对含杂合Tyr641或Ala677突变型细胞具有强大的杀伤力,对野生型细胞增殖的影响最低。EPZ005687增加了细胞周期的G1期,相应地,降低S及G2/M期。EPZ005687作用于Tyr641突变的淋巴瘤细胞系,使已知的EZH2靶基因脱抑制,且影响EZH2 Tyr641突变特异性抑制的基因。

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