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两性霉素 B Amphotericin B

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产品信息

产品名称：两性霉素 B Amphotericin B	纯度：99% min
CAS NO：1397-89-3	溶解度：10 mM in DMSO; H2O: < 0.1 mg/mL
分子式：C₄₇H₇₃NO₁₇	包装：可按客户要求包装
分子量：924.079	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

Amphotericin B（AMB）是两亲多烯抗生素，使含有麦角固醇-膜具有渗透性。

靶点:

ergosterol

体外研究:

Amphotericin B给药受限于输液相关的毒性，包括发热和寒战，这些作用假定是由于天然免疫细胞产生促炎性细胞因子导致的。Amphotericin B诱导信号传导和炎性细胞因子从表达TLR2与CD14的细胞中释放。[1] Amphotericin B与哺乳动物细胞膜主要的甾醇，胆固醇相互作用，因而由于其相对较高的毒性，使用被限制。Amphotericin B以预胶束或高度聚合状态在面下相分散。[2]能够渗透小的阳离子和阴离子的水相小孔形成时，Amphotericin B仅杀死单细胞的利什曼虫前鞭毛体(LPs)。 Amphotericin B (0.1 mM)诱导极化电势，表明K+在悬浮在等渗蔗糖溶液的负载KCl的脂质体中渗漏。Amphotericin B (0.05 mM)使负膜电位完全消失，表明Na+进入细胞。

体内研究:

在仓鼠瘙痒病模型中，Amphotericin B导致培育时间延长，而PrPSc积累减少。在传染性亚急性海绵状脑病(TSSE)小鼠体内，Amphotericin B显著减少PrPSc水平。[4] 在患有疟疾的小鼠体内，Amphotericin B对恶性疟原虫发挥出直接作用，并影响被感染红细胞的衰亡，寄生虫血症和宿主存活。在伯氏疟原虫感染的小鼠体内，Amphotericin B能够延迟寄生虫血症的增加，并显著延迟宿主死亡。

中文别名:

两性霉素乙; 两性霉素; 庐山霉素; 可溶性两性霉素 B; 二性霉素B

物化属性:

外观与形状：powder

密度：1.34

熔点：>170°C

沸点：804.34°C (rough estimate)

折射率：1.5280 (estimate)

闪光点：643.5 °C

可溶性：<0.1 g/100 mL at 21 ºC

颜色：yellow

PSA：319.61000

LOGP：1.41200

参考文献

[1]. Sau K, et al. The antifungal drug amphotericin B promotes inflammatory cytokine release by a Toll-like receptor- and CD14-dependent mechanism. J Biol Chem. 2003 Sep 26;278(39):37561-8. Epub 2003 Jul 14.

[2]. Barwicz J, et al. The effect of aggregation state of amphotericin-B on its interactions with cholesterol- or ergosterol-containing phosphatidylcholine monolayers. Chem Phys Lipids. 1997 Feb 28;85(2):145-55.

[3]. Ramos H, et al. Amphotericin B kills unicellular leishmanias by forming aqueous pores permeable to small cations and anions. J Membr Biol. 1996 Jul;152(1):65-75.