产品描述:
Dronedarone HCl 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。
体外研究:
在Purkinje纤维中,Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine诱发的早期和延迟的去极化。在心室肌细胞中,Dronedarone(10 mM)显著降低L型钙电流(76.5%)和延迟整流钾电流(97%)。[1] 在兔心脏的窦房结(SAN)分离出的单个细胞中,Dronedarone通过减少通道开放概率(从0.56至0.11)抑制I(K(ACh)) 通道细胞贴附,而不改变单通道电导。[2] 在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80 mV时,Dronedarone状态依赖性抑制快速Na(+)通道电流,IC50为0.7 μM。在时,Dronedarone阻断-40 mV矩形脉冲诱导的钙离子电流,IC50值为0.4 μM,而在保持电位为-80 mV时,Dronedarone (10 μM)仅阻断20%电流。
体内研究:
在大鼠正常心脏中,Dronedarone增加动作电位时程。Dronedarone降低后期持续K(+)电流,I(K)(或ISUS)达69%。Dronedarone诱导I(K)的滋补阻断。在心肌梗死大鼠中,Dronedarone诱导快速瞬变外向电流的微弱增加。
物化属性:
熔点:NA (low-melting)
沸点:683.9°Cat760mmHg
闪光点:367.4°C
PSA:97.23000
LOGP:9.00480