产品描述:
Bioymifi, death receptor 5 (DR5)的小分子激动剂，与DR5的细胞外区域结合，Kd值为1.2 μM；但对DR4细胞外区域仅有非常微弱的结合亲和力。它诱导DR5的聚集，从而导致凋亡。
体外研究:
在T98G细胞中，Bioymifi可不借助于Smac mimetic而促进细胞死亡。浓度为10 μM时，bioymifi可诱导caspase-3加工成更小的片段。Caspase-8和相关外源凋亡通路对于bioymifi诱导的细胞死亡是必需的。Bioymifi诱导依赖于DR5的死亡通路，不依赖TRAIL。Bioymifi与DR5的胞外区域结合，Kd值为1.2 μM；但对DR4的胞外区域，结合亲和力很低。它在buffer solutions中溶解度低。通过直接结合并促使DR5的聚集，促进凋亡。微摩尔浓度的Bioymifi足以促使DR5聚集、在多种癌细胞中诱导凋亡。