产品描述:
AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。
体外研究:
与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。
体内研究:
AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。
中文别名:
AZD9291 迈瑞替尼; AZD9291游离态; 米里替尼甲磺酸盐; AZD-9291,甲磺酸; 奥瑞替尼
物化属性:
PSA:87.55000
LOGP:4.65580