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奥斯替尼 Osimertinib

奥斯替尼 Osimertinib 1421373-65-0
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产品信息
产品名称:奥斯替尼 Osimertinib 纯度:98% min
CAS NO:1421373-65-0 溶解度:DMSO : ≥ 30 mg/mL (60.05 mM)
分子式:C28H33N7O2 包装:可按客户要求包装
分子量:499.607 贮存: -20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

AZD9291 是口服不可逆的,突变选择性EGFR抑制剂,在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR,L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92,11.44 和 493.8 nM。Phase 3。


体外研究:

与体外野生型相比,在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。


体内研究:

AZD9291(5mg / kg p.o.)引起整个EGFRm+(PC9)和EGFRm+/ T790M(H1975)肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退,伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路,如AKT和ERK的显著抑制。


中文别名:

AZD9291 迈瑞替尼; AZD9291游离态; 米里替尼甲磺酸盐; AZD-9291,甲磺酸; 奥瑞替尼


物化属性:

PSA:87.55000

LOGP:4.65580

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