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LY3039478 Crenigacestat

LY3039478 Crenigacestat 1421438-81-4
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产品信息
产品名称:LY3039478 Crenigacestat 纯度:99% min
CAS NO:1421438-81-4 溶解度:DMSO : ≥ 34 mg/mL (73.21 mM)
分子式:C22H23F3N4O4 包装:可按客户要求包装
分子量:464.438 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Crenigacestat (LY3039478)是一种有效的Notch抑制剂,IC50为0.41 nM。


体外研究:

LY3039478是一种Notch-1胞内区域剪切的有效抑制剂,在大多数所检测的肿瘤细胞中IC50中约为1 nM。LY3039478也有效地抑制突变型Notch受体活性。LY3039478可显著地抑制两种肾透明细胞癌细胞的生长。其处理可减少Myc和cyclin A1的表达,引起透明细胞癌细胞在G0/G1期的细胞阻滞。


体内研究:

在大鼠中,其口服生物利用度为65%,CL=98 mL/min/kg, VDss=4.9 L/kg。在狗中,口服生物利用度为67%,CL=3.8 mL/min/kg, VDss=1.4 L/kg[1]。在异种移植瘤模型中,LY3039478可在肿瘤微环境中抑制N1ICD的剪切以及Notch靶基因的表达。在依赖于Notch信号的移植瘤模型中,Notch剪切的抑制诱导了凋亡的产生[2]。在免疫缺陷NSG携瘤小鼠(移植769-P CCRCC细胞)中,LY3039478可显著地提高其生存率、延迟肿瘤生长。


中文别名:

N-[(1S)-2-[[(7S)-6,7-二氢-5-(2-羟基乙基)-6-氧代-5H-吡啶并[3,2-A][3]苯并氮杂卓-7-基]氨基]-1-甲基-2-氧代乙基]-4,4,4-三氟丁酰胺

参考文献

1: Bhagat TD, Zou Y, Huang S, Park J, Palmer MB, Hu C, Li W, Shenoy N, Giricz O, Choudhary G, Yu Y, Ko YA, Izquierdo MC, Park AS, Vallumsetla N, Laurence R, Lopez R, Suzuki M, Pullman J, Kaner J, Gartrell B, Hakimi AA, Greally JM, Patel B, Benhadji K, Pradhan K, Verma A, Susztak K. Notch Pathway Is Activated via Genetic and Epigenetic Alterations and Is a Therapeutic Target in Clear Cell Renal Cancer. J Biol Chem. 2017 Jan 20;292(3):837-846. doi: 10.1074/jbc.M116.745208. PubMed PMID: 27909050.

2: Notch Inhibitor Shows Modest Efficacy. Cancer Discov. 2016 Dec 14. [Epub ahead of print] PubMed PMID: 27974417.

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