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KPT-276

KPT-276 1421919-75-6
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产品信息
产品名称:KPT-276 纯度:99.0% min
CAS NO:1421919-75-6 溶解度:20 mg/mL (46.91 mM)
分子式:C16H10F8N4O 包装:可按客户要求包装
分子量:426.264 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂


特性:

相对于KPT-185,其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病,比如AML和多发性骨髓瘤。


体外研究:

在MCL细胞中,KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。[2] KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能,并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中,KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。[3]


体内研究:

在异种移植AML 小鼠模型中,KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期,并减少白血病负担。[1]在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中,KPT-276显著抑制肿瘤的生长, 且无严重毒副反应。[2] 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中,KPT-276降低单克隆抗体的锋电位,在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276抑制肿瘤生长。


中文别名:

CRM1抑制剂


物化属性:

PSA:51.02000

LOGP:3.86880

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