产品描述:
KPT-276是一种口服生物有效的CRM1选择性抑制剂
特性:
相对于KPT-185,其在体内具有优越的口服生物利用度和PK。潜在用于恶性血液病,比如AML和多发性骨髓瘤。
体外研究:
在MCL细胞中,KPT-276导致显著的生长抑制和凋亡诱导。[2] KPT-276特定不可逆地抑制XPO1的核输出功能,并降低12 HMCLs的活性。在初级MM患者样本中,KPT-276也能有效诱导细胞凋亡。[3]
体内研究:
在异种移植AML 小鼠模型中,KPT-276显著延长白血病小鼠的生存期,并减少白血病负担。[1]在患有MCL的严重联合免疫缺陷小鼠模型中,KPT-276显著抑制肿瘤的生长, 且无严重毒副反应。[2] 在Vk*MYC 转基因MM小鼠模型中,KPT-276降低单克隆抗体的锋电位,在异种移植MM小鼠模型中,KPT-276抑制肿瘤生长。
中文别名:
CRM1抑制剂
物化属性:
PSA:51.02000
LOGP:3.86880