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阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil

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产品信息

产品名称：阿德福韦酯 Adefovir dipivoxil	纯度：99% min
CAS NO：142340-99-6	溶解度：DMSO : ≥ 100 mg/mL (199.41 mM)
分子式：C₂₀H₃₂N₅O₈P	包装：可按客户要求包装
分子量：501.471	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述;

Adefovir Dipivoxil 抑制逆转录酶（丙型肝炎病毒（HBV）在体内复制的关键酶）。

靶点:

Reverse transcriptase

体外研究:

Adefovir dipivoxil的前基因组RNA的转录后抑制聚合酶的活性。使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil能够在体外和体内抑制病毒CCC DNA。Adefovir dipivoxil剂量依赖性地抑制培养上清液中病毒的释放和细胞内病毒DNA的合成。使用鸭的HBV（DHBV）模型，Adefovir dipivoxil和其他核苷类似物（lamivudine, entecavir, emtricitabine [FTC],和telbivudine [L-dT]）联用产生比单独用药更好的抗病毒效果，并且可以由布利斯独立模型表征为添加剂。Adefovir和lamivudine, FTC, 或L-dT联用时表现累积的作用，和entecavir或tenofovir联用时表现协同效应。当Adefovir加入细胞很短时间就能保留显著的抗HBV活性。

体内研究:

Adefovir Dipivoxil降低肝脏HBV DNA至<0.1皮克乙肝病毒每转基因小鼠的总DNA（皮克/毫克）A。在转基因小鼠中，Adefovir Dipivoxil治疗还减少了血清HBV DNA至3.5 log10的基因组等同物（GE）/ mL的表达乙型肝炎病毒，相比安慰剂对照组5.3 log10的GE/毫升。Adefovir 在肝脏中，Dipivoxil的抗病毒活性在第10天达到最大值，在1.0毫克/千克/天到达的乙肝病毒抑制的端点。

中文别名:

9-[2-[双(新戊酰氧基)甲氧基]磷酰甲氧基]乙基-腺嘌呤; 阿德伏韦酯; 阿德幅韦二脂; 阿德福韦酯片; 阿德福韦脂(ADV)

物化属性:

密度：1.35

熔点：98-102℃

沸点：641 °C at 760 mmHg

折射率：1.569

闪光点：641 °C at 760 mmHg

PSA：176.79000

LOGP：3.28370

参考文献

[1]. Marcellin, P., et al., Adefovir dipivoxil for the treatment of hepatitis B e antigen-positive chronic hepatitis B. N Engl J Med, 2003. 348(9): p. 808-16.

[2]. Manolakopoulos, S., et al., Long-term therapy with adefovir dipivoxil in hepatitis B e antigen-negative patients developing resistance to lamivudine. Aliment Pharmacol Ther, 2008. 27(3): p. 266-73.