产品描述:
UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂，无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM，对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。
特性:
第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂
体外研究:
UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平，其IC50为124 nM，产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外，生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2，因此能够被用在化学蛋白组学研究。
体内研究:
UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外，UNC1999对小鼠有口服活性，从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。