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UNC1999

UNC1999 1431612-23-5
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产品信息
产品名称:UNC1999 纯度:99.0% min
CAS NO:1431612-23-5 溶解度:DMSO : 135 mg/mL (236.95 mM)
分子式:C33H43N7O2 包装:可按客户要求包装
分子量:569.74 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

UNC1999一种有效的具有口服活性的EZH2和EZH1选择性抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和45 nM,对广泛表观遗传学相关或不相关的靶点选择性大于1000倍。


特性:

第一个具有口服活性的EZH1、EZH2抑制剂


体外研究:

UNC1999在体外对EZH2 Y641和EZH2 Y641F突变体有很强的抑制活性。UNC1999浓度依赖性的减少了MCF10A细胞系中H3K27me3的水平,其IC50为124 nM,产生了较低的细胞毒性。在含有EZH2Y641N突变的DLBCL细胞系中UNC1999显示出对细胞增殖有效的浓度依赖性的抑制。另外,生物素化的UNC1999可以从HEK293T细胞裂解液中分离EZH2,因此能够被用在化学蛋白组学研究。


体内研究:

UNC1999 (150 and 50 mg/kg, i.p.)体内处理使其在24小时以上的时间内保持在血浆中的浓度高于其细胞IC50值。另外,UNC1999对小鼠有口服活性,从而可以更实用和方便的用于慢性动物实验。

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