产品描述:
OTSSP167是高效的MELK(母体胚胎亮氨酸拉链激酶)抑制剂，IC50为0.41 nM。
体外研究:
OTSSP167抑制A549, T47D, DU4475, 和 22Rv1 癌细胞，这些癌细胞中MELK高水平表达，IC50分别为6.7, 4.3, 2.3, 和6.0 nM。OTSSP167抑制PSMA1(蛋白酶体亚基α-1型)和DBNL(Drebrin样的)的磷酸化，PSMA1和DBNL是新型MELK底物，对干细胞的特征和侵袭是至关重要的。OTSSP167通过抑制PSMA1的磷酸化，而抑制乳腺癌细胞形成微球体。
体内研究:
OTSSP167通过静脉注射和口服给药给药小鼠，使用乳腺，肺，前列腺，及胰腺癌细胞系进行移植瘤研究，OTSSP167具有显著的抑制肿瘤生长效果。OTSSP167按 20 mg/kg剂量静脉注射处理MDA-MB-231模型，每两天处理一次，产生的肿瘤生长抑制率（TGI）为73％，按10 mg/kg剂量口服处理，每天一次，生长抑制率（TGI）为72％。OTSSP167作用于多种癌症类型，具有剂量依赖性，及MELK依赖性，对体重丢失没有或很少有影响。