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LDN-212854

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产品信息

产品名称：LDN-212854	纯度：99.0% min
CAS NO：1432597-26-6	溶解度：DMSO : ≥ 30 mg/mL (73.80 mM)
分子式：C₂₅H₂₂N₆	包装：可按客户要求包装
分子量：406.482	贮存：-20℃

质量控制

备注说明

产品描述:

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂，其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

体外研究:

在成肌纤维C2C12细胞中，对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化，LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。

体内研究:

LDN-212854（6毫克/千克，腹腔注射）有效地使体内ALK2信号失效，并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。

中文别名:

5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉

参考文献

[1]. Mohedas AH, et al. Development of an ALK2-biased BMP type I receptor kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2013;8(6):1291-302.