产品描述:
LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。
体外研究:
在成肌纤维C2C12细胞中,对于BMP6与BMP4诱导的成骨分化,LDN-212854表现出对BMP6更高的选择性。
体内研究:
LDN-212854(6毫克/千克,腹腔注射)有效地使体内ALK2信号失效,并有效抑制进行性骨化性纤维发育不良的可诱导转基因突变体ALK2小鼠模型中的异位骨化。
中文别名:
5-[6-[4-(1-哌嗪基)苯基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]喹啉