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恩曲他滨 Emtricitabine

恩曲他滨 Emtricitabine 143491-57-0
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产品信息
产品名称:恩曲他滨 Emtricitabine 纯度:98% min
CAS NO:143491-57-0 溶解度:DMSO : 10.8 mg/mL (43.68 mM)
分子式:C8H10FN3O3S 包装:可按客户要求包装
分子量:247.247 贮存:-20℃
质量控制
备注说明

产品描述:

Emtricitabine (FTC)是一种新型的核苷剂,对人类免疫缺陷病毒HIV和HBV具有抑制活性。是逆转录酶抑制剂,在细胞中的半衰期为39 h。


体外研究:

在人HepG2肝癌细胞线粒体中,Emtricitabine适度降低肝细胞增殖,而不影响mtDNA。Emtricitabine和tenofovir略微降低细胞增殖,而不会影响线粒体的参数。[1] 在外周血单个核细胞和CEM细胞中,Emtricitabine高效地转换为活性代谢物。在PBMC中,Emtricitabine联合Tenofovir显示对HIV复制的联合抑制作用。在野生型和突变型病毒MT-2细胞中,Emtricitabine联合Tenofovir显示对抗HIV活性有协同活性。[2] 在多种细胞体系中,Emtricitabine在实验室HIV-1和HIV-2适应株的抗病毒活性。在对猫和猴免疫缺陷病毒(的SIV)有抗性的培养细胞中,Emtricitabine也呈现抗病毒活性。在所有T细胞系中,Emtricitabine比lamivudine始终表现出高达10倍抗病毒活性。Emtricitabine通常在人外周血单个核细胞显示比MT-4细胞有更大的效力。[3] Emtricitabine也呈现出体外抗HBV活性(EC 50,0.01-0.04 μM),在3TC中Emtricitabine抗HBV活性。[4] 在感染艾滋病毒(1IIIB)的转化的T细胞系MT-4中,Emtricitabine约比3TC活性高四倍,而Zidovudine 比Emtricitabine活性更强。Emtricitabine,Lamivudine和Zidovudine也同样有效对抗八个主要的从抗逆转录病毒外周血单个核细胞的原代HIV-1分离株。


中文别名:

恩曲他滨(5-氟-1-(2R,5S)-[2-羟甲基-1,3-氧硫环-5-酰]胞嘧啶);


物化属性:

外观与形状:白色粉末

密度:1.82

熔点:136-140 deg C

沸点:443.3°Cat760mmHg

折射率:1.731

闪光点:221.9°C

比旋光度:D25 -133.60° (c = 0.23 in MeOH)

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